登録販売者になりたい人へ

【登録販売者試験対策】薬が働く仕組みの基本！「吸収・代謝・分布・排泄」を理解しよう

薬を服用した後、薬は体の中でどのような変化が起きて症状に効くのか知っていますか？登録販売者試験第2章「薬が働く仕組み」に該当する範囲であり、薬を学ぶに際して基本中の基本となる内容です。薬は体内へ入ってから大きく「吸収」「代謝」「分布」「排泄」といった4過程を辿ることになります。それぞれの過程で薬にはどのような変化があるのか、重要なポイントを説明していきます。

薬の作用

そもそも薬が示す作用は「全身作用」と「局所作用」に分けられます。

全身作用：医薬品の有効成分が消化管などから吸収され、体内を循環する血液中(循環血液)に入り全身をめぐることで薬効を現す作用（内服薬に多い）

局所作用：体の特定の場所のみで薬効を現す作用（外用薬に多い）

錠剤やカプセル剤などの内服薬は、その有効成分が消化管などから吸収されて循環血液中に入ります。それが全身をめぐって薬効を示すため、効果を発揮するまでに少し時間がかかります。

一方で局所作用を示す薬は、その薬の適用部位が作用を現す部位であることが多く（軟膏・クリームなどの塗り薬、点眼薬など）、効果を発揮するのは比較的早いと言われます。

しかし「内服以外の経路から薬が吸収されるもの＝局所作用を示す」と判断してはいけません。座薬や経皮吸収製剤などは内服薬ではありませんが、その有効成分が循環血液中に入って全身作用をもたらします。

薬の体内での動き

全身作用を現すまでに、薬は体内へ入ってから大きく「吸収」「代謝」「分布」「排泄」といった4過程を辿ります。各過程での薬の動きは大まかに以下のようになっています。

吸収：薬の有効成分を体内に取り入れること

薬によって吸収される部位が異なり、消化管吸収、粘膜吸収、経皮吸収などがあります。

一般的に消化管での吸収は物質の「拡散」と呼ばれる現象によって行われており、濃度の高い方から低い方へ受動的に拡散していきます。消化管が積極的に取り込むのではないことを理解しておきましょう。

代謝：薬の有効成分が体内で化学的に変化すること

体内では、肝臓で異物を排泄しやすい形へと変化させています。

薬も体にとっては異物。そのため、薬も肝臓に運ばれると排泄しやすい形に変化されてしまうのです。

分布：薬の有効成分が循環血液中に入り、血液の流れによって器官や組織に運ばれること

排泄：肝臓で代謝された薬の有効成分が体外へ排泄されること

腎臓でろ過されたものは尿中に排泄されますが、一部は便や汗、唾液、母乳中などに混じって排泄されます。

内服薬の「吸収・代謝・分布・排泄」

具体的な薬でイメージしてみましょう。錠剤やカプセル剤などの内服薬を服用すると、薬は食道を通って胃に入り、有効成分が溶け出します。その後、溶けだした有効成分は消化管（主に小腸）で吸収されます。

消化管で吸収された薬は門脈を通って肝臓へと向かいます（小腸と肝臓を結ぶ血管を「門脈」と言います）。

肝臓で薬は代謝を受けますが、代謝を受けることにより有効成分量は最初に小腸で吸収した時よりも少なくなってしまうのです。これを「肝初回通過効果」と言います。

そして肝臓で代謝を受けずに残った薬は循環血液中に入り、やっと全身をめぐることができます。必要な器官・組織で薬効を発現した後、腎臓でろ過を受け、尿中などに排泄されます。

ここでのポイントは「肝初回通過効果」です。肝初回通過効果を受けると薬の有効成分量が少なくなってしまうことを必ず覚えておきましょう。試験でも頻出です！

内服薬以外の「吸収・代謝・分布・排泄」

内服薬以外の薬は体内でどのように動くのでしょうか。内服薬と大きく異なる点は「吸収」と「代謝」です。

薬によって吸収される場所が異なり、例えば座薬は直腸内で溶けた後、直腸粘膜下の毛細血管から有効成分が直接循環血液中に入ります。

軟膏やクリームなどの塗り薬や、禁煙補助製剤などの経皮吸収製剤は経皮吸収され、有効成分が皮膚から浸透して直接循環血液中に入ります。

これらは薬の有効成分が直接循環血液中に入ることから、「肝初回通過効果」を受けないことがポイントです。「肝初回通過効果」を受けないため、効果を発揮するまでの時間も短くなるのです。

具体的に「肝初回通過効果」を受けない薬の投与方法は以下のものがあります。イメージできるようにしておきましょう。

血管内への投与（注射薬）
口腔からの吸収（狭心症発作に用いる舌下錠やバッカル錠）
気道からの吸収（喘息発作に用いる吸入薬）
皮膚からの吸収（貼り薬、塗り薬）
直腸からの吸収（座薬）

薬が体内に入ってから薬効を示すまでの動きをイメージできるようになりましたか？　内服薬の場合、薬効を示す前に先に代謝を受けることに驚いた方もいらっしゃるかもしれません。今回の内容で特に覚えておきたいのが薬の「吸収」と「代謝」。「肝初回通過効果」によるデメリット（有効成分量が少なくなる）と、「肝初回通過効果」を受けない薬の種類は必ず押さえておきましょう。登録販売者試験でも頻出です！！