眠くなる薬に入っている成分について

眠くなる成分とは、抗ヒスタミン薬というものです。

抗ヒスタミン薬＝ H1ブロッカー

←→H1受容体(ヒスタミン薬がくっつくところです。くっつくことで作用が起こります)
抗ヒスタミン薬は、受容体の部位でヒスタミンと競合的に拮抗し、その作用を特異的に遮断する薬です。H1ブロッカーとH2ブロッカーとありますが、一般にH1ブロッカーのことを抗ヒスタミン薬と呼んでいます。

抗ヒスタミン薬が含まれるものに、総合感冒剤、様々なアレルギー性疾患（じんま疹、アレルギー性鼻炎、花粉症。結膜炎）、痒みの緩和や酔い止めなどに入っています。

副作用の眠気を逆手に取り、睡眠改善薬として利用されています。

作用の仕方には、抹消作用と中枢作用があります。

①末梢作用

アレルギーの中でI型（アナフィラキシー型）は、抗原 + IgE抗体が肥満細胞等のIgE受容体に作用し、ヒスタミン、セロトニン、ロイコトリエン等を放出させるのが契機となって起こる。ヒスタミンには血管拡張作用があり、この作用によりアレルギーの症状である、くしゃみ、鼻水などが発生する。風邪のアレルギー症状も同一の機序による。

肥満細胞のH1受容体に作用し、脱顆粒を抑制して、アレルギー反応を抑える。

好酸球の活性化抑制、IgE産生抑制、Th2サイトカイン産生抑制によって、反応を抑える。

②中枢作用

第一世代抗ヒスタミン薬には中枢神経を抑制し、鎮静や催眠作用などの副作用をもたらす。

この副作用を利用して睡眠薬や乗り物酔いの薬として利用するケースもある。

ヒドロキシジン（アタラックスP）は、古くからこの目的で使用されてきたほか、ジフェンヒドラミン（ドリエル）は最近になって睡眠改善薬として初めて市販が認可されたお薬です。

子供の風邪などのために、鎮静させて、睡眠を取らせるために、あえて古い世代の薬や、抗アレルギー薬や抗ヒスタミン薬を用いることがあります。

抗ヒスタミン薬は、覚醒中枢を抑制するという作用で眠気を生じさせます。

抗ヒスタミン薬の種類

①昔からあるもの

• ジフェニルピラリン塩酸塩
• ジフェンヒドラミン塩酸塩（レスタミン®）
• シプロヘプタジン塩酸塩水和物（ペリアクチン®）
• ヒドロキシジン塩酸塩（アタラックス®）
• タンニン酸ジフェンヒドラミン（レスタミンA®）
• クロルフェニラミンマレイン酸塩（アレルギン®、マレイン酸クロルフェニラミン®）
• d-クロルフェニラミンマレイン酸塩（ポララミン®、ネオマレルミンTR®）
• ヒドロキシジンパモ酸塩（アタラックスP®）
• クレマスチンフマル酸塩（タベジール®）

②比較的新しいお薬

• エバスチン（エバステル®）
• アゼラスチン塩酸塩（アゼプチン®）
• エピナスチン塩酸塩（アレジオン®）
• オロパタジン塩酸塩（アレロック®）
• セチリジン塩酸塩（ジルテック®）
• フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）
• オキサトミド（セルテクト®）
• ケトチフェンフマル酸塩（ザジテン®）
• ベポタスチンベシル酸塩（タリオン®）
• メキタジン（ニポラジン®、ゼスラン®）
• ロラタジン（クラリチン®）

③ここ最近使われるようになった新薬

• クロモグリク酸ナトリウム（インタール®）
• トラニラスト（リザベン®）
• トシル酸スプラタスト（アイピーディ®）

眠気が出る時間帯について

服用から約1～3時間ほどの間です。この時間帯が最も抗ヒスタミンの血中濃度が高いので、眠く感じます。もし、眠気が困るという場合は、服用から1～3時間遡って服用するなど工夫してみても良いかもしれません。

眠くなりにくい薬とは

コーヒーや紅茶に含まれているカフェイン。一度は聞いたことがあると思います。このカフェインは、摂取してから約15分～1時間後に脳を覚醒させる作用があります。

眠くなりにくい風邪薬には、薬の中にカフェインが含まれているものが出てきています。
更に改良が進み、眠くなる成分自体が脳に移行しない様に設計されているものも出てきています。